Endorfinok, avagy a boldogság biokémiája

Az emberiség már régen megfigyelte, hogy a máknövény (Papaver somniferum) származékai erőteljes hatással vannak az emberi viselkedésre. Használatukkor kezdeti, intenzív örömérzet, majd hosszan tartó, szedatív (nyugtató) hatás jelentkezik, azonban ennek mechanizmusa egészen a 20. század második feléig ismeretlen maradt.

Áttörést jelentett az úgynevezett receptor teória megszületése Dale, Langley és Ehrlich nyomán. Utóbbitól származik a sokat idézett „Corpora non agunt nisi fixata sunt”mondat, amely összefoglalja a tézis lényegét: az egyes bioaktív anyagok (ezeket a ligand névvel illették) akkor tudják kifejteni hatásukat, ha előzőleg a megkötődtek valamely a szervezetben található specifikus kötőhelyen, amelyet receptornak neveztek el. A receptor- teória vezetett el az ópium okozta eufória és szedáció megértéséhez: feltételezték, hogy az ópiumban levő morfin valamely a szervezetben található makromolekulához kötődik, és ezen keresztül különböző folyamatokat indít be a sejtben. Felmerült a kérdés, vajon mi lehet a célja annak, hogy egy növényi eredetű anyagnak receptora legyen az emberben. Feltételezték, hogy  a receptornak vannak a szervezetben termelődő ún. endogén ligandjai, amelyek hasonló hatásokat okoznak, mint a morfin, csak sokkal kisebb intenzitással. Így látott napvilágot az új hipotézis, mely szerint a központi idegrendszerben morfin jellegű vegyületek szintetizálódnak, ezek az úgynevezett ENDOgén moRFINOK, röviden az ENDORFINOK. Innentől kezdve egymást követték az események: először az ópiát receptorokat fedezték fel, majd egy-két évvel később kimutatták az első endorfinokat, a metionin- és leucin-enkefalint.

A következő években folytatódott az ópiátrendszer feltárása: felismerésre kerültek az ópioid receptorok különböző altípusai, melyek a görög ABC betűi alapján m, d és k jelölést kaptak, illetve kimutatták a béta-endorfint, ami talán a legközismertebb az endorfinok között, a köznyelvben csak „boldogság-hormonként” emlegetik. Nemcsak euforizáló hatású endorfinokat ismerünk: a kappa szelektív dinorfin, amit 1981-ben fedeztek fel,  például rossz közérzetet, diszfóriát okoz. Érdekesség, hogy ópioid vegyületeket nemcsak az agyban találtak, hanem a vérben, tejben (az anyatejben még szabad morfint is kimutattak!), illetve kétéltűeknél a bőrben is. Ezeket összefoglalóan exorfinoknak nevezzük(„exogén morfin”-olyan morfin, ami központ idegrendszeren kívül helyezkedik el). Az endorfinok esetén feltétlenül említést kell tennünk analgetikus (fájdalom csillapító) hatásukról is, endorfinok felszabadulásával magyarázható például, hogy balesetek áldozatai nem számolnak be erős fájdalomról a trauma bekövetkezésekor.

Az endorfinok tehát az ópiumban található morfin analógjai, amelyeket különböző enzimek segítségével az emberi szervezet állít elő, eufóriát okozó, nyugtató és analgetikus hatásukat sejtfelszíni receptorokhoz kötődve fejtik ki. Az endorfinoknak döntő szerepe van a boldogság-érzet kialakulásában, a rendszer szabályozásának kisiklása szenvedélybetegség képében jelentkezhet. A különböző kábítószerek, így a heroin ugyanazon receptorokhoz kötődnek, mint az endorfinok, de sokkal intenzívebb választ váltanak ki az agyban. Az endogén opioid rendszer megismerése lehetőséget adott a kábítószer és egyéb függőségek molekuláris alapjainak megismerésére, illetve a terápia kidolgozására, ezenkívül analgetikus hatásukat kiaknázva  tumoros és neurológiai betegségekkel összefüggő, elviselhetetlen fájdalom (thalamus betegségek) csillapítására.